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辽宁新药研发重点实验介绍
2020-06-30 11:27  

辽宁新药研发重点实验室于2004年经由辽宁省教育厅批准成立,依托于辽宁大学,以辽宁大学药学院为核心,由药物化学、药剂学、药物分析化学、药理学、天然药物化学等优势学科组建而成,以提升创新药物基础科研创新能力为目标,开展创新药的原料、中间体,新工艺、新技术、新剂型及其机理的研究。实验室主任由辽宁大学药学院副院长陈立江教授担任,实验室科研活动人员总计39人,其中博士研究生24人,硕士研究生9人,本科生6人。全部人员来自科研一线,建成一支以中青年为主体,老中青三代的具有技术创新开发和系统集成的一流队伍。

经过10年多的发展,辽宁新药研发重点实验室已在抗肿瘤、抗阿尔茨海默病、抗菌、抗糖尿病等抗人体重大疾病药物研制方面形成了国内外突出的特色。主要特色和优势可以分为以下四个方面:

(1)在药物的结构修饰改造研究方面:以国家“十一五”和“十二五”规划“重大新药创制”为基础,带动创新药物的研发;一类抗肿瘤新药藤甲酰苷原料及制剂:“一类抗肿瘤新药藤甲酰苷候选药物研究”,已经和美国国家癌症研究所(NCI)合作,并且完成了人类60个癌细胞体外系统研究,正式进入美国临床前系统研究,在国内,获得国家“十一五”规划“重大新药创制”重大专项资助。“一类抗耐药菌新药环嘧耐平”项目,获得国家“十二五”规划“重大新药创制”重大专项资助。基于天然活性分子,发现了若干新结构类型的先导化合物;获得了若干Me-better候选药物。此外还开展了声敏化合物的选择、修饰改造及抗肿瘤活性研究。研究了药物分子与血清白蛋白等生物大分子间的相互作用、声敏性化合物损伤生物大分子、声敏剂的声动力活性构效关系及超声协同抗生素抑菌效果。筛选出大量高效声敏剂。

(2)在药物新剂型的研究与开发研究方面:在利用包括纳米粒、纳米晶、胶束和脂质体等有机载体材料的同时,也提出了使用石墨烯、二氧化硅、MOF等等无机载体材料与有机化合物并在表面进行修饰共同作为药物的载体,特别是在最近开展了生物膜包裹的复合型载体的研究与开发。与此同时,进一步提高和加深业已形成的从天然物中寻找新药或发现先导化合物,并进行优化的研究特色。完成了藤黄酸、大黄酸、莪术醇、赤芍总苷、紫杉醇等天然产物纳米制剂的开发与评价。在应用现代科学新技术、新工艺、新辅料、新设备和新方法进行天然产物的剂型选择、工艺路线设计、给药系统研究与评价等研究方面在省内具有一定优势。

(3)在抗肿瘤药物、抗阿尔茨海默病药物、抗菌及抗禽流感禽流感药物、抗糖尿病药物作用新靶点发现及药物作用机理方面;在抗阿尔茨海默病药物研制方面,发现了脑部小胶质细胞细胞过度活化导致aβ蛋白过度沉积等一些新的药物作用靶点。在抗菌及抗禽流感禽流感药物研制方面,发现了核糖体RNA等一些禽流感抑制靶点。并在就从抗菌肽、莲心碱等双苄基异喹啉化合物中筛选药物进行研究。

(4)在天然产物的分离纯化及先导化合物发现研究方面:建立起经过抗脑部小胶质细胞和抗巨噬细胞活化实验等方法从莲心碱等双苄基异喹啉等中草药中筛选抗炎、抗阿尔茨海默病和2型糖尿病潜力的先导化合物等方法。通过肠内菌转化和肝微粒体转化等实验研究了其在体内的代谢,完成了肠内菌混合菌丛及真菌转化平台的搭建。近期又完成了肠内菌混合菌丛及真菌转化平台的搭建及藤甲酰苷、赤芍总苷、三七总苷等中药成分的生物转化修饰研究。

(5)此外还开展了声敏化合物的选择、修饰改造及抗肿瘤活性研究。研究了药物分子与血清白蛋白等生物大分子间的相互作用、声敏性化合物损伤生物大分子、声敏剂的声动力活性构效关系及超声协同抗生素抑菌效果。筛选出大量高效声敏剂。

近年来,实验室承担国家“十一五”和“十二五”规划“新药创制”重大专项两项;国家自然科学基金7项;省市级科研项目30余项;国内外知名期刊发表论文170余篇,其中,SCI/EI收载论文130余篇;授权发明专利40余项;技术转让、校企合作20余项。

在依托单位辽宁大学和主管部门辽宁省教育厅的有力支持下,实验室将面向我省新药研发的战略需求,着力于以高水平项目带动辽宁制药工业,同时针对我国新药研发领域的高科技含量、高附加值的重大项目,以自主创新为突破口,进行研究和开发,完成产业化前的全部工作,以产生重大的经济效益和社会效益。

地址:辽宁省沈阳市皇姑区崇山中路66号辽宁大学

电话:024-62202469

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