辽宁大学药物研究所

 

辽宁大学药物研究所于2002年经由辽宁大学批准成立，由药物化学、药剂学、药物分析化学、药理学、天然药物化学等优势学科组建而成，以提升创新药物基础科研创新能力为目标，开展创新药的原料、中间体，新工艺、新技术、新剂型及其机理的研究。首任所长为留美专家徐利锋博士。

研究所科研活动人员总计40人，由博士、硕士等高层次人才组成。全部人员来自科研一线，建成一支以中青年为主体，老中青三代的具有技术创新开发和系统集成的一流队伍。现任负责人为陈烨研究员。

辽宁大学药物研究所总体定位：

实验室针对恶性肿瘤、病原体微生物感染、心脑血管疾病、泌尿系统疾病及病毒感染等重大疾病的研究，瞄准国内外重大疾病研究的前沿课题，以天然产物提取分离，为先导化合物基础，合成全新化合物。同时以生物体内核酸、蛋白、糖类和微量元素等内源性活性物质为基础，以医学和生物学的进展为依托，围绕药物发现过程中的重要科学问题，开展与天然药物及仿生药物相关的基础研究和应用研究，实现重大新药创制。

辽宁大学药物研究所研发方向：

①基于小分子靶向药物、天然资源的先导化合物发现及修饰与中药复杂成分的物质基础研究；

②以生物大分子（核酸、蛋白和多糖类等）为靶点的药物发现研究；

③生物药物靶点的发现和确认研究，先导化合物筛选及候选药物的生物学评价；

④药物输送系统在生物体系中及治疗过程中作用规律的研究；

⑤新药创制应用开发研究。

辽宁大学药物研究所代表性研究成果：

①“一类抗肿瘤新药藤甲酰苷”项目，已经和美国NCI合作，并且完成了人类60个癌细胞体外系统研究，已经被选中正式进入美国临床前系统研究，在国内，已经被立项为国家“十一五”规划“重大新药创制”重大专项。

②一类抗菌新药环嘧耐平及制剂，针对目前世界范围内临床对万古霉素耐药菌束手无策的局面，找到比万古霉素抗菌活性更强的抗菌药，本品对耐药菌MRSA的最小抑菌浓度为(MIC)为：1μg/ml，抗菌活性强于万古霉素(MIC) 10μg/ml十倍，毒性更低；体内药效学试验结果显示环嘧耐平对MRSA全身感染大鼠模型的存活率好于环丙沙星和万古霉素。获得国家“十二五”规划“重大新药创制”重大专项。

③一类抗耐药白血病和胃肠道间质瘤靶向新药普环替尼。实验室采用基于新活性位点和关键氨基酸的合理药物设计策略，以及体内外活性、药代及相关毒性等研究，成功研发了新一代抑制剂普环替尼（CY03529B）。化合物已经获得授权专利，研究结果显示CY03529B显示具有优异的安全性和有效性，具有成药性，提示该药有潜力成为全球范围内格列卫耐药CML和GIST治疗的“Best-in-class”创新药物。2020年获得沈阳市重大科技成果转化转化立项，获得中国产学研合作创新奖。

辽宁大学药物研究所承担国际合作科研项目：

在国际合作交流方面，与美国NIH下属的NCI(美国国立肿瘤研究所)、NAID（美国国立过敏与传染病研究所）、NIDDK（国立糖尿病消化与肾病研究所），以及美国杜兰大学国际一流水平的研发机构和大学合作等。其中与美国NIH下属的NCI共同研制的藤甲酰苷项目已经进入美国临床前研究，该项目的作用机制和靶点研究在美国杜兰大学完成，该项目同时获得中国国家“十一五”规划“重大新药创制”科技重大专项立项。环嘧耐平与NAID合作，该项目同时获中国国家“十二五”规划“重大新药创制”科技重大专项立项。

研究所将以此为平台继续与上述机构和大学进行合作，开发与重大疾病相关的创新药物，目前已经具备与世界一流科研机构、大学合作的基础和能力。

 

在上级有关部门和学校的支持和指导下，研究所将面向我省新药研发的战略需求，着力于以高水平项目带动辽宁制药工业，同时针对我国新药研发领域的高科技含量、高附加值的重大项目，以自主创新为突破口，进行研究和开发，完成产业化前的全部工作，以产生重大的经济效益和社会效益。