一、平台基本信息
辽宁省天然产物制药工程技术研究中心是依托辽宁大学药学院、生命科学院和轻型产业学院成立的基于新的药物作用靶点,从中草药、少数民族药物等天然产物中进行新的先导化合物的发现、优化及作用机制研究,并通过结构修饰和改造进一步提高药效、降低毒性、提高可溶性,建立适宜的给药方式,为抗癌、抗阿尔茨海默病、糖尿病等人体重大疾病药物研制提供技术支撑的科技创新研究平台。于2012年6月由辽宁省科技厅批准建设。
工程中心负责人为辽宁大学陈长兰教授,沈阳农业大学博士毕业,韩国国立首尔大学遗传与分子生物学研究所博士后,在硒蛋白、双苄基异喹啉类化合物和蛹虫草抗癌,抗阿尔茨海默病、提高人体免疫力研究等方面取得重要研究成果。工程中心现有科研人员30人,其中教授(含研究员)8名,副教授(含副研究员)16名,讲师(含助理研究员)3人,其他人员3人。22人拥有博士学位,平均年龄42岁,科研梯队的年龄、职称结构搭配合理,队伍稳定,充满朝气,具有刻苦钻研、勇攀高峰的勇气和精神。
工程中心分为如下科研方向:(1)天然产物的分离纯化及先导化合物发现研究:侧重于从中草药、蒙药等少数民族药物、生物体代谢物等天然产物中发现未来可开发成新药的新的先导化合物。并完成分离纯化工艺。(2)先导化合物的结构修饰改造研究:针对从天然产物中发现的上述先导化合物在药效、毒性、水溶性等方面所存在的缺点进行进一步的化学修饰改造,并完成部分新药的临床前实验研究。(3)天然产物来源药物给药方式及新剂型研究:进行先导化合物及拟申报新药的剂型研制,并通过剂型改造提高药效、降低毒性、提高利用率。(4)抗癌、抗阿尔茨海默病等重大疾病药物作用新靶点发现及药物作用机理研究:在抗肿瘤药物研制、抗阿尔茨海默病药物研制和抗菌及抗禽流感禽流感药物研制、抗糖尿病药物研制等方面发现发现新的药物作用靶点。开展先导化合物及拟申报新药的药物作用机制、药理学及毒理学研究。对接行业为侧重于中草药、少数民族药物等天然产物药物研发或者以天然产物为药物来源进行抗癌、抗阿尔茨海默病、抗糖尿病、抗菌药物研发的制药企业。
二、平台主要业绩
工程中心自开展建设以来已在抗肿瘤药物研制、抗阿尔茨海默病药物研制和抗菌及抗禽流感禽流感药物研制、抗糖尿病药物研制等方面形成了较为突出的特色。在抗肿瘤药物研制方面,工程中心基于紫杉醇和藤黄酸等天然产物经过修饰改造研发出一批高效抗肿瘤药物,获得了十一五国家新药创制重大专项支持,3个新药品种接近完成临床前实验。下一步将从天然产物中进一步发现和研制高效、低毒的抗肿瘤药物。其中藤甲腺苷来源药物研究已经和美国NCI合作,并且完成了人类60个癌细胞体外系统研究,已经被选中正式进入美国临床前系统研究;抗白血病药物环苯替尼与沈阳新地药业有限公司签订合作协议,建立联合实验室,先后引进横向经费100万元;马来酸氯苯那敏新工艺项目顺利转染沈阳新地药业有限公司,产生重要经济效益。在抗阿尔茨海默病药物研制方面,发现了抑制小胶质细胞过度活化,从而抑制aβ蛋白过度沉积等一些新的药物作用靶点,并从双苄基异喹啉类化合物中草药中发现一批抗阿尔茨海默病药物先导化合物,虫草素分离提取发明专利顺利转让取得显著经济效益。在抗菌及抗禽流感禽流感药物研制方面,发现了核糖体RNA等一些禽流感抑制靶点,环吡耐平等超级抗菌药的临床前实验接近完成,并获得十二五国家新药创制重大专项支持。在抗糖尿病新药研制方面,发现一些新的作用靶点,并在就从抗菌肽、莲心碱等双苄基异喹啉化合物中进行了筛选先导化合物的研究。就药物纳米制剂新技术与北京蓝贝望生物技术有限公司签订合作协议,建立联合实验室,引进研发费用40万元。
三、平台未来在科技成果转化及服务地方经济建设方面主要工作
在科技成果转化方面,工程中心将致力于对正在进行临床前研究的3个抗癌及1个抗超级耐药菌药物进行科技成果转让,优先转让辽宁省制药企业,为地方积极建设做出贡献,与制药企业共同努力完成临床批号申请工作。同时加强纳米制剂等新药制备工艺和药品一致性评价工作,为地方制药企业发展做出贡献。加强对天然产物分离提取制备专利的对外推广,争取一批发明专利能够尽快应用于制药企业生产。加强对中草药、蒙药等少数民族药物新工艺、新剂型的研发,为我国中草药和少数民族药物的现代化和大规模产业化做出自己的贡献。